根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为四代：
第一代
以肾上腺皮质激素（包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone等）为代表，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。
第二代
以环孢素（环孢菌素、环孢菌素A、环孢多肽A、环孢灵（Cy-A、Cs-A等）、新出地明（Neoral）和他克莫司为代表，为细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。
第三代
以雷帕霉素、霉酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）为代表，对PI3K相关相关信号通路进行抑制，从而抑制免疫细胞增殖和扩增，与第二代制剂有协同作用。
第四代
以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表，主要作用是针对改变Cytokine蚓，如抑制TH1、增强TH2。
DPP4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶，它主要的作用是在分解体内的蛋白质。其抑制剂有很多种，具体可从选择性和溶解性来分类。Sitagliptin phosphate monohydrate：Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的针对来自Caco-2细胞抽提物的DPP-4口服抑制剂，IC50为19 nM。
Linagliptin：Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。
Vildagliptin (LAF-237)：Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。
Saxagliptin：Saxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
Alogliptin：Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。Phase 4。
相关资料：http://www.selleck.cn/DPP-4.html####
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